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枸橼酸西地那非

  万艾可进入药店后价格已经做了变相的下调。据介绍,在医院,万艾可只有每粒50毫克装的型号,统一 售价为99元。进入药店后,消费者多了两种选择:每粒100毫克装的型号,售价为128元;5粒100毫克装 的型号,统一零售价为495元 30片100MG装1680元 。 简介: 枸橼酸西地那非”也叫万艾可台湾叫威而钢,中文简称"伟哥&qu ...[详细]
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万艾可进入药店后价格已经做了变相的下调。据介绍,在医院,万艾可只有每粒50毫克装的型号,统一

售价为99元。进入药店后,消费者多了两种选择:每粒100毫克装的型号,售价为128元;5粒100毫克装

的型号,统一零售价为495元 30片100MG装1680元 。

简介:
枸橼酸西地那非”也叫万艾可台湾叫威而钢,中文简称"伟哥"
处方药,适应症范围只限于患有男性勃起功能障碍的患者,请谨慎购买!
 
“伟哥”是英文Viagra音译。原是由美国辉瑞(Pfizer)制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。

在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般,而对治疗阳痿却有特殊效果,这一意外发现,促使厂家干

脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局(FDA)于1997年3月27日正式批准该药作为治疗阳痿

的专用药物。
【药品名称】 枸橼酸西地那非片
【英文名称】 Sildenafil Citrate Tablets
【药品别名】 伟哥(万艾可,Viagra)
本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]

嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
【性状】 本品为蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色粉剂。【分子式】C28H38N6O11S
【分子量】 666.70
【含量】99.8%以上

药理作用:
本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)

特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。 作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎

海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内

平滑肌松弛,血液充盈。
⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可) 是高度选择性磷

酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平

滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP

水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般

随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。 西地

那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在

PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变

。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下, 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结

果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔

压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地

那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。
西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度

8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西

地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大

。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压

的最大作 用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值 浓度时

,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4 小时内血压回到基线)

,但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短,24小

时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药

物者禁用西地那非。
西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼

压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人

出血时间没有影响。体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家

兔,肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。 健康志愿者单

剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。

药代动力学:
西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例

。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生 成一有活性的代谢产物,其性质与西地那

非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细

胞色素P450(CYP450) 的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平

升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小 时内达最大血

浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对

PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是

22ng/ml。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),

一小部分从尿中排泄 (约为口服剂量的13%)。
特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率 降低,游离血药浓度比

年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。
肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于 30-49ml/分)肾损害的志

愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志

愿受试者,西地那非的清除率降低,与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和

Cmax几乎加倍。
肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除 率降低,与同年龄组无

肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损

害会导致血浆西地那非水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。

适应症:适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)

用法用量:
对大多数患者,推荐初始剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~ 4小时内的任何时

候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服

用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、 肝脏受损(如肝硬化,增

加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮

康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加

药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增 加了11倍)。有鉴于此

,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。

作用方式在性刺激时,阴茎海绵体非肾腺素能非胆碱能神经元以及血管内皮细胞 一氧化氮合成酶催化左

旋精氨酸合成一氧化氮,后者激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷合成增加,继而引起阴茎海绵体平滑肌和

小动脉平滑肌的松弛,血液注入阴茎海绵窦,使阴茎勃起。同时环磷酸鸟苷又受磷酸二酯酶的水解。  

因此,理论上讲,无论是提高鸟苷酸环化酶的活性,还是抑制磷酸二酯酶的活性,都可以提高环磷酸鸟

苷的水平,有助于阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌的松弛。万艾可(昔多芬)正是通过抑制磷酸

二酯酶的水解活性来提高环磷酸鸟苷水平,而不影响环磷酸腺苷,从而增加性刺激引起的一氧化氮合成

酶 / 环磷酸鸟苷瀑布作用,使海绵体平滑肌松弛,达到治疗勃起功能障碍的目的。

不良反应
头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感

增强或视物模糊。

禁忌症
服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任

何成分过敏的患者禁用。

注意事项用量和反应
1、西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何

情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝 普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地

那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病), 易引起阴茎异常勃起的疾病(如

镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效

性尚未研究,不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性

心脏事件的 危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准本品上

市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的 报告。如持续勃起超过

4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起

功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。 2、健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低

。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜 。
副作用
1、常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良,但一般都不会很大的,而且很快消失。 2、比较不常见

的副作用包括暂时性视觉色彩改变(如无法区别蓝色和绿色物体或看这类物品有蓝色色晕)、眼睛对光敏

感度增加、视物模糊。 3、万艾可绝对不能与任何形式的硝酸酯类药物混用。如果伟哥与硝酸类药物混

服,可能会使您血压降低,导致生命危险。 4、服用伟哥不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是

饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效。 5、初次使用,半粒即可! 6、伟哥为成人使用,未满18岁的非成

人不得购买。

老年患者用药
健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增 加不良事件的发生,故

起始剂量以25mg为宜。

药物相互作用
其他药物对西地那非的作用:
体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制

剂会降低西地那非的清除。
体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg,导

致血浆内西地那非浓度增高56%。
单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日 两次,共5天达到稳态)

合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂

HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用, 达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增

加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂, 上述作

用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂 (如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低

。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将 降低血浆西地那非水平。
单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制 剂(如甲苯磺丁脲、

华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻

嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞 剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非选择性?

-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用:
体外实验:本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制剂

。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清

除。
体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰 卧位收缩压平均进一步降

低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令

(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延

长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。西地那非

(100mg)不影 响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是CYP450

3A4的底物。

药物过量
当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会

增加清除率。